用旋轉蒸發法制備空白脂質體，考察確定制備穩定的空白脂質體的卵磷脂與膽固醇的比例、中水化時間、以及蒸餾水的用量（可理解為形成微囊小球的濃度），并考察制得的脂質體包封油性藥物前后的藥劑學性質。

空白脂質體被熒光修飾，麥胚凝集素(wheat germ agglutinins,WGA)修飾的脂質體作為藥物遞送載體的可行性.采用成膜水化法制備包載5-羧基熒光素(5-carboxyfluorescein,FAM)的脂質體(liposome loaded with FAM,LS/FAM)。

將巰基化的WGA經聚乙二醇橋聯修飾于該脂質體表面(WGA-modified liposome loaded with FAM,WGA-LS/FAM).測定WGA的巰基化程度,考察其修飾到脂質體表面后的生物活性,并對WGA-LS/FAM的理化性質和生物黏附性能進行表征和評價.所得巰基化WGA每分子中含1.32個巰基.WGA-LS/FAM的平均粒徑為(97.40 ± 1.39)nm,多分散系數為0.23 ± 0.01,FAM的包封率為(2.95 ± 0.21)%,體外24 h的滲漏率約為4%。

結果表明,修飾到脂質體表面的WGA仍保持其糖蛋白結合活性.脂質體消除過程符合一級動力學特征,WGA-LS/FAM的消除速率明顯低于未經修飾的脂質體,表現出脂質體提高藥物包封率和生物黏附特性.

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總結

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