色瑞替尼具體機(jī)制是合成用匯聚法，先合成兩個(gè)分子量接近的片段，然后將兩個(gè)片段拼接而成(JMC,2013,5675)。第一個(gè)片段從化合物1開始，硝化后用異丙醇經(jīng)SNAr反應(yīng)得到2,2和3經(jīng)Suzuki偶聯(lián)后PtO2催化氫化還原硝基后成鹽得到片段4。另外一個(gè)片段從化合物5開始用異丙硫醇同樣經(jīng)SNAr反應(yīng)，再氧化硫醚到砜，后還原硝基得到6,6與7經(jīng)SNAr反應(yīng)得到8。這里順便提一句，7中有三個(gè)氯，如果是SNAr反應(yīng)的話，論反應(yīng)活性4位氯大于2位氯遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于5位氯，這是由SNAr反應(yīng)鄰，對(duì)位需要吸電子基團(tuán)決定的。化合物8就是第二個(gè)片段，與化合物4再經(jīng)SNAr反應(yīng)后經(jīng)過堿性中和得到色瑞替尼。8和4的SNAr反應(yīng)設(shè)計(jì)很有技巧，通常情況二級(jí)脂肪胺的親核性大于苯胺，在化合物4中，二級(jí)胺變成鹽酸鹽，從而大大降低其活性，所以和8反應(yīng)時(shí)，是苯胺反應(yīng)，而不是二級(jí)脂肪胺。

色瑞替尼是一種間變性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制劑，阻斷促進(jìn)癌細(xì)胞發(fā)生蛋白，適用于接受克唑替尼治療后發(fā)生轉(zhuǎn)移的ALK-陽性NSCLC患者的治療。克唑替尼是先前唯一被批準(zhǔn)的ALK酪氨酸激酶抑制劑。這種藥適用的患者范圍很小，但是只要是ALK-陽性NSCLC患者，療效就很好。

總結(jié)

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