藥物在體內的代謝主要在肝臟進行,通過肝內藥物代謝酶催化的氧化、還原、水解和結合反應,活化、失活或轉變為其它物質。細胞色素P450是肝臟藥物代謝的主要酶系,是一個由結構和功能相關的基因超家族編碼的同工酶所組成的超家族酶系。目前,通過研究活性表現分布規律及其基因型功能意義這兩方面內容藥物氧化酶活性的個體和人群或種族差異的許多遺傳機制已得到闡明。還有一部分藥物代謝是在肝外進行的或肝內肝外同時進行的,藥物代謝涉及的肝外部位包括血漿、皮膚、腦、肺、腎臟、腎上腺、胃腸道和其它組織。這些組織器官的藥物代謝酶基因多態性包括細胞色素P450、藥物代謝轉移酶、脫氫酶對藥物的效應及個體差異同樣起重要作用。

總結

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