腦組織需要大量的小分子營養物質如氨基酸和糖類等以維持其生理功能,這些物質的入腦依靠腦毛細血管內皮細胞中的轉運體介導的轉運而完成。腦毛細血管內皮細胞上存在30多種特異性的轉運體。轉運體的轉運路徑分為單向和雙向的轉運。對于雙向轉運的底物,當其腦內濃度高于血液中時,會出現底物從腦轉運進入血液,這種現象非常不利于藥物向腦內的遞送,所以往往對轉運體的底物分子進行修飾和結構改造,實現單向轉運并且不與內源性的底物發生競爭性轉運。膽堿轉運體可以從血液中轉運膽堿分子入腦,用于神經遞質的合成。Li等對膽堿的分子結構進行了改造,合成了膽堿衍生物作為膽堿轉運體的底物,將其修飾于基因藥物遞釋系統表面,實現基因藥物的腦部遞釋。結果顯示,膽堿轉運體對膽堿衍生物的親和力較膽堿分子本身更為顯著,該靶向給藥系統有效跨過體外血腦屏障模型,活體成像結果也顯示,較之未經靶向修飾的給藥系統。

總結

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