主動靶向分子主要是能特異性結合血腦屏障上的受體或轉運體的一類分子。采用主動靶向分子修飾的給藥系統可以模擬血腦屏障上的受體或轉運體介導相應內源性的配體或底物跨過血腦屏障轉運的過程,通常稱為“特洛伊木馬”策略。主動靶向分子的來源主要分為3類:①受體或轉運體的內源性配體或底物,一般是蛋白或小分子類,采用這類靶向分子修飾需要注意的是內源性配體或底物競爭性結合受體或轉運體上的特異位點,使得遞釋效率降低。②受體或轉運體的內源性配體或底物的衍生物,一般為多肽和小分子類,主要是尋找內源性配體的受體結合序列,直接采用結合序列形成的多肽對藥物遞釋系統進行修飾。③通過序列比對、噬菌體篩選、適體篩選和計算機模擬等尋找到新型的腦靶向轉運分子,這類分子往往與內源性的配體和底物的結構存在差異。

總結

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