磷酸西格列汀片是第一個批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病的DPP-4抑制劑，可抑制β細(xì)胞凋亡，促進(jìn)β細(xì)胞新生，增加2型糖尿病患者β細(xì)胞數(shù)量，明顯降低患者血糖，并且對磺脲類藥物失效的患者仍有顯著的降糖作用。磷酸西格列汀片主要通過配合運(yùn)動和飲食控制實(shí)現(xiàn)對2型糖尿病患者的血糖控制. 主要作用機(jī)理如下： 西格列汀二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，在2 型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽（GIP），由腸道全天釋放，并且在進(jìn)餐后水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)生理學(xué)調(diào)控的內(nèi)源性系統(tǒng)的一部分。當(dāng)血糖濃度正?；蛏邥r，GLP-1和GIP 可通過涉及環(huán)磷腺苷的細(xì)胞內(nèi)信號途徑增加胰腺β 細(xì)胞合成并釋放胰島素。在2 型糖尿病動物模型中，GLP-1 或DPP-4 抑制劑治療可以改善胰腺β 細(xì)胞對葡萄糖的反應(yīng)性并促進(jìn)胰島素的生物合成與釋放。 隨著胰島素水平的升高，組織對葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1 還可以抑制胰腺α 細(xì)胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1 和GIP 的作用具有葡萄糖依賴性，當(dāng)血糖濃度較低時，GLP-1 不會促進(jìn)胰島素釋放，也不會抑制胰高糖素分泌。當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時，GLP-1 和GIP 促進(jìn)胰島素釋放的作用增強(qiáng)。 此外，GLP-1 不會損傷機(jī)體對低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。GLP-1 和GIP 的活性受到DPP-4 酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。西格列汀能夠防止DPP-4 水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1 和GIP 的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2 型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依賴性作用機(jī)制與磺酰脲類藥物的作用機(jī)制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2 型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。 西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4 酶抑制劑，在治療濃度下不會抑制與DPP-4 密切相關(guān)的DPP-8 或DPP-9。

總結(jié)

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