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肿瘤靶向药物的分类和特性是什么?

發(fā)布時(shí)間:2023/11/27 万象百科 40 博士
生活随笔 收集整理的這篇文章主要介紹了 肿瘤靶向药物的分类和特性是什么? 小編覺得挺不錯(cuò)的,現(xiàn)在分享給大家,幫大家做個(gè)參考.
腫瘤分子靶向藥物利用腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞之間分子生物學(xué)上的差異(包括基因、酶、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等不同特性),抑制腫瘤細(xì)胞的生長增殖,最后使其死亡。目前臨床分子靶向藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為單克隆抗體和小分子TKI(酪氨酸激酶抑制劑)兩大類。單克隆抗體的特點(diǎn)如下:1、高選擇性、特異性強(qiáng);2、靜脈注射;3、半衰期長; 4、腫瘤穿透力差; 5、下調(diào)受體水平; 6、介導(dǎo)免疫反應(yīng); 7、副反應(yīng):過敏 酪氨酸激酶抑制劑的特點(diǎn)如下: 1、低選擇性(一般可拮抗多種抗體); 2、口服 ; 3、 半衰期短(每天應(yīng)用) ;4、腫瘤穿透力強(qiáng); 5、 不下調(diào)受體水平 ;6、 不介導(dǎo)免疫反應(yīng); 7、 副反應(yīng):腹瀉/皮疹 靶向藥物是針對腫瘤基因開發(fā)的,它能夠識(shí)別腫瘤細(xì)胞上由腫瘤細(xì)胞特有的基因所決定的特征性位點(diǎn),通過與之結(jié)合(或類似的其他機(jī)制),阻斷腫瘤細(xì)胞內(nèi)控制細(xì)胞生長、增殖的信號(hào)傳導(dǎo)通路,從而殺滅腫瘤細(xì)胞、阻止其增殖。由于這樣的特點(diǎn),靶向藥物不僅效果好,而且副作用要比常規(guī)的化療方法小得多。

靶向藥物可以分為以下2類:小分子藥物小分子藥物通常是信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑,它能夠特異性地阻斷腫瘤生長、增殖過程中所必需的信號(hào)傳導(dǎo)通路,從而達(dá)到治療的目的。例如諾華制藥生產(chǎn)的用于治療慢性粒細(xì)胞白血病和腸胃間質(zhì)瘤的格列衛(wèi)(Gleevec,通用名Imitinib)、百時(shí)美施貴寶制藥生產(chǎn),用于治療慢性粒細(xì)胞白血病伊馬替尼耐藥的施達(dá)賽(Sprycel,通用名Dasatinib)、以EGFR為靶點(diǎn)的用于治療非小細(xì)胞肺癌的阿斯利康生產(chǎn)的易瑞沙(Iressa,通用名Gefitinib)和瑞士羅氏的特羅凱(Tarceva,通用名Erlotinib)均屬此類,并已進(jìn)入臨床應(yīng)用。美國千年制藥公司生產(chǎn)的Velcade(通用名bortezomib)是細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑,也屬于小分子藥物。單克隆抗體例如用于治療HER2基因陽性(過量表達(dá))的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin,通用名Trastuzumab)、以EGFR為靶點(diǎn)的結(jié)腸癌和非小細(xì)胞肺癌治療藥物愛必妥(Erbitux,通用名Cetuximab)等。這類藥物是通過抗原抗體的特異性結(jié)合來識(shí)別腫瘤細(xì)胞的。從通用名的后綴上來看,單克隆抗體類靶向藥物以“-mab”為后綴,而酪氨酸激酶類靶向藥物以“-nib”為后綴。除上述列舉的已經(jīng)進(jìn)入臨床使用的靶向藥物外,另外還有多種靶向藥物正在開發(fā)中。參照:http://baike.baidu.com/view/1322038.htm#3

樓上兩位都回答的很完善了。在此只補(bǔ)充一下靶向藥物的研發(fā)難點(diǎn),亦是其特點(diǎn)之一。腫瘤靶向藥物目前正面對臨床實(shí)踐中不斷出現(xiàn)的諸多問題與挑戰(zhàn)。主要問題有:腫瘤靶向藥物轉(zhuǎn)折性與療效不確定性;靶向廣譜性與毒副作用互為矛盾,等等。

靶向藥物(targeted medicine)是目前最先進(jìn)的用于治療癌癥的藥物,它通過與癌癥發(fā)生、腫瘤生長所必需的特定分子靶點(diǎn)的作用來阻止癌細(xì)胞的生長。靶向藥物是隨著當(dāng)代分子生物學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)的發(fā)展產(chǎn)生的高科技藥物。所謂靶向藥物治療就是使藥物瞄準(zhǔn)腫瘤部位,在局部保存相對高的濃度,延長藥物的時(shí)間,提高對腫瘤的殺傷力,而對正常組織細(xì)胞作用較小。目前,用于腫瘤靶向治療的藥物有化療藥(如緩釋化療藥,脂質(zhì)體化療藥),化學(xué)消融藥(如無水乙醇,冰醋酸,鹽酸,硫酸等蛋白凝固劑),基因及分子靶向藥,中藥等。藥物可通過多條途經(jīng)給予,如經(jīng)皮穿刺給藥、術(shù)中給藥、內(nèi)鏡或腔鏡下腫瘤局部給藥、血管介入給藥、藥物經(jīng)皮超聲電導(dǎo)療法、腔內(nèi)藥物灌注等。同時(shí),還衍生出冷凍化學(xué)療法、熱化學(xué)療法、放化療同步療法等新的治療方法,大大減輕了患者痛苦,明顯提高了療效。靶向藥物的特點(diǎn)靶向藥物的特點(diǎn)決定了其尤其適合身體虛弱的晚期患者使用,因?yàn)檫@類患者的身體狀況無法承受化療放療帶來的副作用(身體虛弱,副作用很可能會(huì)成為壓垮患者的最后一根稻草),又不能通過手術(shù)對病灶進(jìn)行清除(病灶已經(jīng)發(fā)生擴(kuò)散,很難徹底排查并切除)。靶向藥物的臨床使用靶向藥物一般多帶帶使用或和化療藥物配合使用。對于已經(jīng)經(jīng)過充分臨床驗(yàn)證的靶向藥物,在臨床上可用作一線、二線、三線治療,而對于新的靶向藥物,盡管已有資料表明其有效性,但還未經(jīng)過充分的臨床驗(yàn)證,一般用于二線、三線治療(即常規(guī)化療無效后的治療)。

總結(jié)

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