《药理学》读书笔记
第一章：緒論
1、為什么學(xué)習(xí)藥理學(xué)？
目的是理解藥物有什么作用，為什么會(huì)產(chǎn)生這種作用及如何充分發(fā)揮藥物的臨床療效，盡量避免其不良反應(yīng)并了解藥物與機(jī)體間的相互影響
過去：依靠實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)
現(xiàn)在：人工合成
2、藥理學(xué)研究方法
研究對(duì)象主要是動(dòng)物
在體實(shí)驗(yàn)（in vivo）：觀察藥物對(duì)機(jī)體的整體影響
離體實(shí)驗(yàn)（in virto）：針對(duì)特定組織器官，分析藥物對(duì)某特定組織器官的作用
臨床前藥理試驗(yàn)：決定新藥是否有必要進(jìn)入臨床研究而開展的試驗(yàn)
臨床藥理研究
a、志愿者試驗(yàn)
b、患者試驗(yàn)
c、擴(kuò)大全面性考察
d、售后監(jiān)測(cè)
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第二章：藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)
1、藥物的基本作用
藥物作用：藥物對(duì)機(jī)體細(xì)胞或生物大分子的直接作用
藥理效應(yīng)：藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體生理、生化功能或形態(tài)變化的具體表現(xiàn)
興奮（excitation）：藥物作用使機(jī)體功能提高或增強(qiáng)
抑制（inhibittion）：藥物作用是機(jī)體功能降低或減弱
2、藥物作用的二重性
治標(biāo)：對(duì)癥治療
治本：對(duì)因治療
3、藥物不良反應(yīng)
a、副作用：藥物產(chǎn)生與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)
b、毒性反應(yīng)：致癌、致畸胎
c、后遺反應(yīng)：半衰期產(chǎn)生的藥理效應(yīng)，如嗜睡、乏力
d、藥物依賴性：生理依賴（成癮性）、心理依賴（習(xí)慣性）
4、藥物劑量
最小/大有效量、最低/高有效濃度、治療量、最小中毒量、致死量
劑量-效應(yīng)曲線
效能：當(dāng)繼續(xù)增加劑量而效應(yīng)不再上升，反映藥物的內(nèi)在活性
5、藥物作用機(jī)制
研究藥物在機(jī)體何處起作用及如何發(fā)揮作用
作用部位：受體、酶、離子通道、載體、基因
a、影響離子通道
阻斷鈣離子通道：使內(nèi)流減少，細(xì)胞外不能通過鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，使細(xì)胞內(nèi)濃度降低而產(chǎn)生藥理作用
阻斷鈉離子通道：使內(nèi)流減少，抑制細(xì)胞動(dòng)作電位產(chǎn)生
促進(jìn)鉀離子通道開放：使外流增加，細(xì)胞膜產(chǎn)生超級(jí)化，阻止電壓依賴性通道開放，降低細(xì)胞興奮
b、影響物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)
c、調(diào)節(jié)酶的活性：酶主要作用是代謝
d、影響物質(zhì)代謝：核酸（DNA）控制蛋白質(zhì)合成及細(xì)胞分裂
e、影響免疫功能
6、藥物與受體
受體：細(xì)胞進(jìn)化過程中形成的，主要為糖蛋白、脂蛋白的生物大分子
配體：能與受體特異性結(jié)合的化學(xué)物質(zhì)
特異性：受體是個(gè)感受器，對(duì)相應(yīng)配體具有極高的識(shí)別能力
親和力：配體與受體相結(jié)合的能力
7、作用于受體的藥物分類
激動(dòng)藥：對(duì)受體有親和力和內(nèi)在活性的藥物
部分激動(dòng)藥：有親和力和較弱的內(nèi)在活性
拮抗藥：有親和力無內(nèi)在活性
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第三章：藥物代謝動(dòng)力學(xué)
1、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物的吸收、分布、排泄
消除：代謝、排泄
2、藥物的吸收
a、胃腸道給藥（口服）：藥物 -> 胃腸道 -> 肝 -> 下腔靜脈
b、注射給藥：靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、動(dòng)脈注射
c、呼吸道給藥
d、經(jīng)皮給藥
首關(guān)消除：首次通過肝就發(fā)生轉(zhuǎn)化成
生物利用度：不同的藥物制劑被機(jī)體吸收利用的程度和速度
3、藥物的分布
進(jìn)入血夜中的藥物隨著血液到全身各個(gè)組織器官
血漿蛋白結(jié)合率：高（起效慢作用弱）、低（起效快作用強(qiáng)）
藥物與血漿蛋白結(jié)合后，分子變大，極性增強(qiáng)，不能穿透血管壁細(xì)胞膜，只能在血液中流動(dòng)
組織器官血流量
藥物與組織的親和性
生理屏障：血-腦，血-腦脊液，腦脊液-腦
胎盤屏障：胎盤的母體血流量少，進(jìn)入胎盤循環(huán)慢一些，幾乎所有藥物都能穿透胎盤屏障（磺胺嘧啶2小時(shí)后進(jìn)入胎盤，可用作分娩前鎮(zhèn)痛藥）
4、藥物的代謝
藥物在體內(nèi)進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，出現(xiàn)化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化并轉(zhuǎn)化為極性高的水溶性代謝物，有利于腎排除體外（藥物 -> 肝 -> 生物轉(zhuǎn)化 -> 水溶性代謝物 -> 腎排出）
藥物代謝步驟：氧化、還原、水解反應(yīng) -> 結(jié)合反應(yīng)
藥物排泄：腎、膽汁及腸道、肺、腺體等
藥物清除率：肝、腎和其他所有消除器官清除藥物的總和，單位時(shí)間內(nèi)多少容積血漿被消除干凈，并不是藥物實(shí)際排泄量但可反映肝、腎的功能狀態(tài)
5、體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律
一級(jí)消除：恒比消除
零級(jí)消除：恒量消除
半衰期：t1/2是血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間
多次給藥 -> 穩(wěn)態(tài)血藥濃度
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第四章：影響藥物作用的因素
1、藥物方面的因素
藥物劑量、藥物劑型與給藥途徑、給藥時(shí)間及反復(fù)用藥、聯(lián)合用藥和藥物相互作用
藥物相互作用：協(xié)同作用、拮抗作用
2、機(jī)體方面的因素
生理狀況、生活習(xí)慣、遺傳異常、病理情況、精神與心理因素
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第五章：傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論
傳出神經(jīng)：運(yùn)動(dòng)神經(jīng)、自主神經(jīng)（交感神經(jīng)+副交感神經(jīng)）
突觸：神經(jīng)末梢與次一級(jí)神經(jīng)元或效應(yīng)器的連接結(jié)構(gòu)
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1、膽堿受體和腎上腺素受體的分布及分類
機(jī)體的多數(shù)器官都同時(shí)接受膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素神經(jīng)的雙出支配，這兩類神經(jīng)興奮時(shí)產(chǎn)生的效應(yīng)是拮抗的，當(dāng)同時(shí)興奮會(huì)感受到占優(yōu)勢(shì)的神經(jīng)的效應(yīng)
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多巴胺受體分類及分布
D1受體：腸系膜、腎、心、腦
D2受體：延髓、中腦邊緣系統(tǒng)、下腦丘、垂體
2、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式
a、作用于受體：激動(dòng)藥、阻斷藥、拮抗藥
b、影響遞質(zhì)合成、釋放、存儲(chǔ)、再攝取、消除
三環(huán)類抗抑郁藥（阿米替林）為非選擇性單胺攝取抑制藥，阻斷去甲腎上腺素及5-羥色胺的再攝取，使突觸間隙遞質(zhì)濃度增加
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第六章：作用于膽堿受體藥物
1、膽堿受體激動(dòng)藥
乙酰膽堿是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇水分解，脂溶性低，口服不易吸收，不易穿過血腦屏障，在體內(nèi)被膽堿脂酶迅速水解而失效，僅作為藥理學(xué)研究的工具藥
M膽堿受體：分布于瞳孔括約肌、睫狀肌，效應(yīng)是縮瞳
【毛果云香堿】
臨床應(yīng)用：青光眼（眼壓增高實(shí)力減退）、虹膜炎（防止虹膜與睫狀體相連）
N膽堿受體：效應(yīng)神經(jīng)節(jié)興奮（N1），促腎上腺素分泌，骨骼肌收縮（N2）
2、膽堿受體阻斷藥
與膽堿受體結(jié)合并阻斷內(nèi)源性乙酰膽堿的合成，產(chǎn)生與乙酰膽堿相反的效應(yīng)
【阿托品】
臨床應(yīng)用：接觸各種內(nèi)臟絞痛、擴(kuò)瞳、抗慢性心律失常、抗休克
N1膽堿受體阻斷藥：阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞
N2膽堿受體阻斷藥：妨礙神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，使骨骼肌松弛
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第七章：作用于腎上腺素受體藥物
α1受體
分布：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管平滑肌；括約肌
效應(yīng)：收縮、血流減少；擴(kuò)瞳
α2受體
分布：突觸前膜
效應(yīng)：負(fù)反饋調(diào)節(jié)、抑制NA釋放
α1、α2 受體激動(dòng)藥
【去甲腎上腺素】
藥理作用：心臟興奮，升高血壓
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β1受體
分布：心臟、腎小球旁細(xì)胞；支氣管平滑肌
效應(yīng)：心率/傳導(dǎo)加快、收縮力增強(qiáng)，腎上腺素釋放；支氣管舒張
β2受體
分布：冠狀動(dòng)脈、骨骼肌血管；肥大細(xì)胞
效應(yīng)：舒張血管；過敏介質(zhì)釋放
β3受體
分布：肝；脂肪細(xì)胞
效應(yīng)：肝糖原分解增加；脂肪分解
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α、β 受體激動(dòng)藥
【腎上腺素】
藥理作用：心臟興奮加強(qiáng)心肌收縮力，升高血壓血糖，抑制胰島素釋放，促進(jìn)脂肪分解；松弛胃腸、膀胱、子宮平滑肌
臨床應(yīng)用：心臟驟停、過敏性休克（血壓下降呼吸困難）、支氣管哮喘
【多巴胺】
去甲腎上腺素合成的前體化合物，口服無效，在腸肝中易被破壞，靜脈給藥，不易透過血腦屏障
臨床應(yīng)用：休克、急性腎衰竭（D1受體增加腎血流量）
β 受體激動(dòng)藥
【異丙腎上腺素】
藥理作用：對(duì)心肌有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，血管和血壓，松弛支氣管平滑肌
與【腎上腺素】相比，興奮中樞作用較弱
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α1、α2 受體阻斷藥
藥理作用：舒張血管，降低血壓
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β 受體阻斷藥
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第八章：局部麻醉藥
神經(jīng)受刺激 -> 膜通透性改變 -> 鈉離子內(nèi)流鉀離子外流 -> 神經(jīng)動(dòng)作電位
應(yīng)用于局部神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍，能暫時(shí)、完全、可逆性地阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)
藥理作用：對(duì)所有神經(jīng)均有阻斷作用，提高興奮閾值
臨床應(yīng)用
a、表面麻醉：將穿透性強(qiáng)的局麻藥涂于粘膜表面，麻醉神經(jīng)末梢；用于五官等淺表手術(shù)
b、浸潤(rùn)麻醉：注入皮下或手術(shù)區(qū)域附近的組織，麻醉局部神經(jīng)末梢；優(yōu)點(diǎn)是麻醉效果好對(duì)機(jī)體功能無影響，缺點(diǎn)是用量大
c、脊髓麻醉/腰麻：注入腰椎蛛網(wǎng)膜下隙，用于下腹部下肢手術(shù)
d、區(qū)域鎮(zhèn)痛：外周神經(jīng)阻滯技術(shù)
不良反應(yīng)
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮后抑制
心血管系統(tǒng)：降低心肌興奮性
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第九章：中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）藥理學(xué)概論
神經(jīng)元：傳遞信息，突觸是實(shí)現(xiàn)神經(jīng)傳遞的中心部位
神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞：占腦細(xì)胞90%，支持、營(yíng)養(yǎng)、絕緣
神經(jīng)遞質(zhì)：傳遞信息快、選擇性高、作用強(qiáng)
神經(jīng)調(diào)質(zhì)：不具備遞質(zhì)活性，但能調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)的釋放和興奮性
氨基酸類遞質(zhì)、乙酰膽堿（ACh）、單胺類既是遞質(zhì)也是調(diào)質(zhì)
1、乙酰膽堿（ACh）：腦內(nèi)膽堿能神經(jīng)元存在兩種類型（膽堿能投射神經(jīng)元、局部分布中間神經(jīng)元），M受體（90%）N受體（10%），功能是覺醒、學(xué)習(xí)、記憶、運(yùn)動(dòng)調(diào)節(jié)
阿爾茨海默病：學(xué)習(xí)和記憶功能障礙
亨廷頓舞蹈癥：乙酰膽堿- 多巴胺+
帕金森癥：乙酰膽堿+ 多巴胺-
2、去甲腎上腺素（NA）：集中于腦橋和延髓，α1、α2 受體激動(dòng)藥
3、多巴胺（DA）：分布集中，支配范圍局限，運(yùn)動(dòng)控制、情感思維、神經(jīng)內(nèi)分泌，多與神經(jīng)精神疾病有關(guān)
4、5-羥色胺（5-HT血清素）：分布集中組成9個(gè)5-HT能神經(jīng)核團(tuán)（B1-B9），是抗抑郁藥的主要作用標(biāo)靶，功能廣泛參與覺醒-睡眠周期、心血管活動(dòng)、神經(jīng)情感活動(dòng)、痛覺、下丘腦-垂體的神經(jīng)內(nèi)分泌活動(dòng)的調(diào)節(jié)
5、γ-氨基丁酸（GABA）：腦內(nèi)重要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，≈30%突觸以GABA為神經(jīng)遞質(zhì)，通過谷氨酸合成，GABAa受體用于鎮(zhèn)靜催眠
6、谷氨酸：與血氧結(jié)合成無毒的谷氨酰胺，經(jīng)腎排出體外，降低血氨；參與腦中蛋白質(zhì)及糖類的代謝，改善中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能；保護(hù)肝臟，肝昏迷用藥
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進(jìn)化程度高的腦組織對(duì)藥物敏感性高，大腦皮質(zhì)抑制作用比興奮功能敏感，容易受藥物影響，延髓生命中樞較為穩(wěn)定，只有在極度抑制狀態(tài)時(shí)才血壓下降呼吸停止（全麻藥）；藥物作用機(jī)制是通過影響突觸化學(xué)傳遞的某一環(huán)節(jié)引起相應(yīng)的功能改變
中樞抑制藥：鎮(zhèn)靜、催眠、睡眠、昏迷…
中樞興奮藥：欣快、失眠、不安、幻覺、躁狂、驚厥
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興奮性遞質(zhì)
去甲腎上腺素（NA受體）
多巴胺（DA受體）
乙酰膽堿（ACh-M1受體 覺醒）
5-羥色胺（5-HT受體）
抑制性遞質(zhì)
γ-氨基丁酸（GABA受體）
乙酰膽堿（ACh-M2受體 中樞抑制）
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第十章：全身麻醉藥
引起暫時(shí)性意識(shí)、感覺、反射消失和骨骼肌松弛，以便進(jìn)行外科手術(shù)
1、吸入麻醉藥
脂溶性高的揮發(fā)性液體或氣體，經(jīng)呼吸道吸入給藥，通過肺泡毛細(xì)血管膜彌散入血而產(chǎn)生全身麻醉，用于維持麻醉
γ-氨基丁酸受體、甘氨酸受體增強(qiáng)抑制性突觸傳遞功能或抑制興奮性突觸傳遞功能，使神經(jīng)細(xì)胞膜超極化而產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制
a、吸入：最小肺泡濃度MAC（引起50%患者痛覺消失的肺泡氣體中藥物濃度），數(shù)值越小，麻醉作用越強(qiáng)
b、分布：與血流量、親和力有關(guān)
c、消除：通過氣體交換從肺泡排出
藥理作用（肺泡 -> 大腦皮層 -> 延腦）
a、鎮(zhèn)痛期：大腦皮質(zhì)和網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上激活系統(tǒng)受到抑制
b、興奮期：興奮躁動(dòng)，呼吸不規(guī)則，血壓心率不穩(wěn)定，皮質(zhì)下中樞脫抑制的表現(xiàn)
c、外科麻醉期：以興奮轉(zhuǎn)為安靜，血壓心率平穩(wěn)，間腦、中腦、腦橋、延髓受到抑制
d、延髓麻痹期：延髓生命中樞及呼吸中樞被抑制，血壓劇降，呼吸停止
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2、靜脈麻醉藥
無誘導(dǎo)期不適，起效快，作用消失也快，不刺激呼吸道，術(shù)后并發(fā)癥少，鎮(zhèn)痛作用不強(qiáng)
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第十一章：鎮(zhèn)靜催眠藥
抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起鎮(zhèn)靜和生理睡眠的藥物，鎮(zhèn)靜藥 --加大劑量-> 催眠藥
1、睡眠過程
非快速動(dòng)眼睡眠（NREMS-60~90分鐘）
深睡期（慢波睡眠）：有利于大腦皮質(zhì)休息，軀體生長(zhǎng)發(fā)育
淺睡期
快速動(dòng)眼睡眠（REMS快波睡眠-20~30分鐘）：眼球快速運(yùn)動(dòng)，呼吸心率加快，血壓升高，骨骼肌松弛，對(duì)腦和智力的發(fā)育與維持有著重要作用
2、睡眠障礙
a、失眠：入睡及失眠困難，中途覺醒，早醒
b、睡眠覺醒障礙
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第十二章：抗癲癇藥與抗驚厥藥
癲癇：大腦神經(jīng)元異常放電所致的短暫中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常；慢性反復(fù)發(fā)作性疾病，需長(zhǎng)期用藥；待癥狀消失2年后逐漸停藥（半年）；定期檢查肝功能和血常規(guī)
1、抗癲癇藥
a、抑制神經(jīng)元過度放電
b、遏制異常放電擴(kuò)算
【苯妥英鈉】
增強(qiáng)抑制地址GABA
減弱興奮遞質(zhì)
降低神經(jīng)細(xì)胞膜興奮性
2、抗驚厥藥
【硫酸鎂】
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第十三章：治療中樞神經(jīng)退行性疾病
1、帕金森綜合征
靜止震顫，肌肉僵直，運(yùn)動(dòng)遲緩共濟(jì)失調(diào)
a、擬多巴胺類藥：左旋多巴（禁用VB6）、溴隱亭
b、中樞抗膽堿藥：苯海索、苯扎托品
2、阿爾茨海默病
認(rèn)知障礙，記憶力損失，大腦萎縮，腦組織老年斑，但視力、運(yùn)動(dòng)能力不受影響
a、增強(qiáng)中樞神經(jīng)膽堿能藥物（膽堿酯酶抑制劑、M1受體激動(dòng)藥）
【他克林】
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第十四章：抗精神失常藥
精神失常：精神活動(dòng)障礙，焦慮癥、精神分裂、躁郁癥
陽性：妄想、幻覺、思維障礙、行為異常
陰性：情感淡漠、缺乏主動(dòng)性
5-HT：控制覺醒水平和睡眠-覺醒周期的遞質(zhì)，與心境抑郁、自殺行為有關(guān)
增加多巴胺活性的藥物會(huì)引起精神分裂癥患者病情惡化
1、抗精神病藥
【氯丙嗪】
藥理作用：鎮(zhèn)靜安定，抗精神病，降低體溫，加強(qiáng)中樞抑制
臨床應(yīng)用：精神分裂癥、低溫麻醉及人工冬眠
2、抗抑郁癥藥
抑郁癥（depression）：心境持續(xù)低落，思維遲緩，意志活動(dòng)減退，沒有活力
神經(jīng)遞質(zhì) NA、5-HT、DA、GABA 功能紊亂
a、三環(huán)類抗抑郁藥
【丙咪嗪】【阿米替林】
非選擇單胺攝取抑制藥，阻斷NA、5-HT再攝取，增加突觸間隙地質(zhì)濃度，有抗膽堿作用，阻斷α1受體和H1受體引起鎮(zhèn)靜作用
b、選擇性NA再攝取抑制藥
【去甲替林】【馬普替林】
選擇性地抑制去甲腎上腺素NA再攝取，不影響5-HT，適用于腦內(nèi)NA缺乏抑郁癥
c、選擇性5-HT再攝取抑制藥
【氟西汀】【帕羅西汀】【舍曲林】
選擇性地阻斷5-HT再攝取，適用于腦內(nèi)5-HT不足抑郁癥
3、抗躁狂藥
【碳酸鋰】
4、抗焦慮藥
【苯二氮卓】
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第十五章：鎮(zhèn)痛藥
1、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)
【嗎啡】
藥理作用
a、不影響意識(shí)，選擇性鎮(zhèn)痛，直接抑制腦干呼吸中樞
b、興奮平滑肌，胃腸道引起便秘
c、心腦血管系統(tǒng)，引起直立性低血壓
d、免疫系統(tǒng)，對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用（人類免疫缺陷病毒HIV）
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2、鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎藥
抑制下腦丘體溫調(diào)節(jié)中樞的環(huán)氧酶，使中樞前列腺素（PG）減少
【布洛芬】
藥理作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕，干擾血栓素形成
作用比【阿司匹林】強(qiáng)，用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎骨關(guān)節(jié)炎；不良反應(yīng)比阿司匹林輕
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第十六章：中樞興奮藥
1、興奮大腦皮質(zhì)
【咖啡因】（肝代謝，少喝咖啡）
臨床應(yīng)用：提神，治頭痛，神經(jīng)官能癥
2、呼吸興奮
3、脊髓興奮
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第十七章：鈣通道阻滯藥及抗高血壓藥
1、鈣通道阻滯藥臨床應(yīng)用
a、高血壓
b、心絞痛
c、心律失常
d、腦血管疾病：增加腦血流量
e、充血性心力衰竭
f、心肌肥厚
g、動(dòng)脈粥樣硬化
2、抗高血壓藥
正常血壓：收縮血壓<120mmHg
高血壓：體循環(huán)動(dòng)脈血壓增高，可引起心肌梗死、心功能不全、動(dòng)脈粥樣硬化；分原發(fā)性（原因不明）90%和繼發(fā)性（其他病因?qū)е?#xff09;
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降壓藥：降低血壓，減輕靶器官（心腦腎眼）損害，防止并發(fā)癥的藥物；控制體重、飲食、鈉攝入量，戒煙戒酒增加鍛煉
影響血壓因素：心臟收縮力、血容量、外周血管阻力
降壓藥分類
a、利尿藥-【氫氯噻嗪】
b、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（ACEI）-【卡托普利】【氯沙坦】
c、鈣通道阻滯藥-【硝苯地平】
d、β受體阻滯藥-【普萘洛爾】
e、中樞性降壓藥-【可樂定】
f、交感神經(jīng)抑制藥-【利舍平】
根據(jù)并發(fā)癥選藥
a、高血壓+腦血管病/左心室肥厚：AT1受體阻斷藥或鈣通道阻滯藥
b、高血壓+冠心病/高血脂：β受體阻斷藥
c、高血壓+心力衰竭：ACEI和β受體阻斷藥
d、高血壓+腎功能不全：利尿藥
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第十八章：抗慢性新功能不全藥和抗心律失常藥
1、心功能不全
心臟收縮和舒張功能障礙，心臟不能排出足量的血液，代償機(jī)制（心率加快、興奮交感神經(jīng)系統(tǒng)）->加劇心功能不全
影響心功能因素
a、收縮性：心肌細(xì)胞內(nèi)增加，收縮性增強(qiáng)，反之則弱
b、心率
c、前負(fù)荷：左室舒張末壓力
d、后負(fù)荷：全身血管阻力
【強(qiáng)心苷】
收縮力增強(qiáng)，增加心排血量
血管緊張素抑制藥（ACEI）
2、心律失常（心動(dòng)節(jié)律和頻率失常）
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第十九章：抗心絞痛藥
冠狀動(dòng)脈缺血缺氧的代謝物局部堆積，刺激心肌神經(jīng)末梢導(dǎo)致心絞痛
1、增加血流量（供氧量有限）
2、降低心肌組織耗氧量
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第二十章：調(diào)血脂藥和抗動(dòng)脈粥樣硬化藥
動(dòng)脈粥樣硬化：動(dòng)脈管壁增厚變硬，失去彈性和管腔縮小
血脂：血漿中脂肪、類脂、脂類物質(zhì)的總稱；血脂不溶于水，脂肪與蛋白結(jié)合即脂蛋白
高密度膽固醇對(duì)心血管有保護(hù)作用，低密度膽固醇偏高冠心病風(fēng)險(xiǎn)增高
甘油三酯：脂肪的組成成分
磷脂
游離脂肪酸
1、調(diào)血脂藥
調(diào)節(jié)血脂水平，改變脂蛋白組成
【洛伐他汀】
臨床應(yīng)用
a、調(diào)血脂：高血脂癥、高膽固醇癥
b、腎病綜合征：控制腎小球細(xì)胞增殖和延緩腎動(dòng)脈硬化
c、抑制血管形成術(shù)后再狹窄
d、預(yù)防心腦血管急性事件
2、抗動(dòng)脈粥樣硬化藥
【多烯脂肪酸】
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第二十一章：利尿藥和脫水藥
1、利尿藥：直接作用于腎，抑制腎小管對(duì)水、鈉的重吸收，促進(jìn)水、鈉排出體外；用于治療水腫、心力衰竭、腎病綜合征、肝硬化、腎結(jié)石、高血壓
2、腎結(jié)構(gòu)
一個(gè)腎有100萬個(gè)腎單位，每個(gè)腎單位由腎小體（腎小球和腎小囊）和腎小管（近曲小管、遠(yuǎn)曲小管）組成
3、尿液的形成
血漿 -> 腎小球毛細(xì)血管 --(過濾水/小分子物質(zhì))-> 原尿 --(99%)-> 腎小管重新吸收
3、氨基酸
a、合成組織蛋白質(zhì)
b、變成酸、激素、抗體、肌酸
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4、脫水藥
提高血漿滲透壓而使組織脫水的藥物，減少水的重吸收和增加尿量
【甘露醇】
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第二十二章：作用于血液及造血系統(tǒng)的藥物
1、抗凝血藥
血液凝固：復(fù)雜的蛋白質(zhì)水解活化連鎖反應(yīng)，使溶解的纖維蛋白質(zhì)變成穩(wěn)定難溶解的
凝血因子、凝血酶活性、纖維蛋白
【藥用肝素】
2、促凝血藥
【維生素K】
3、抗貧血藥
貧血：紅細(xì)胞減少，造血障礙，缺鐵性貧血、再生障礙性貧血
白細(xì)胞：免疫系統(tǒng)防衛(wèi)功能
白細(xì)胞減少癥：由于各種原因如腫瘤（癌癥）化療或放療、使用藥物（解熱鎮(zhèn)痛）、長(zhǎng)期接觸某些化學(xué)物質(zhì)
干細(xì)胞：具有自我復(fù)制能力的多潛能細(xì)胞，可以分化成多種功能的細(xì)胞
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第二十三章：作用于呼吸系統(tǒng)的藥物
1、哮喘：由免疫性和非免疫性多種因素共同參與氣道慢性炎癥疾病；表現(xiàn)為反復(fù)發(fā)作性踹息、呼吸困難、胸悶
【丙酸倍氯米松】
2、β腎上腺素受體激動(dòng)藥（β1、β2）
3、茶堿類-【氨茶堿】
4、M膽堿受體阻斷藥-【異丙托溴銨】
5、鎮(zhèn)咳藥
咳嗽：呼吸道受刺激時(shí)產(chǎn)生的一種保護(hù)性反射活動(dòng)，有利于排出呼吸道內(nèi)異物
【可待因】
延腦咳嗽中樞選擇性抑制
【右美沙芬】
咳嗽劇烈而頻繁，痰量很瘦或無痰
6、祛痰藥
使痰液變稀或粘稠度降低而易于咳出
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第二十四章：作用于消化系統(tǒng)的藥物
助消化藥：增加胃液酸度、提高胃蛋白酶活性、分解蛋白質(zhì)、脂肪、糖類；促進(jìn)消化液分泌
消化性潰瘍：胃、十二指腸潰瘍、反流性食管炎；由于胃粘膜的自身防御因子（胃液、前列腺素）和粘膜攻擊因子（胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌）失衡
抑制攻擊因子：抗酸藥、胃酸分泌抑制藥、抗幽門螺桿菌藥
2、瀉藥：治療功能性便秘（腹瀉會(huì)引起脫水）
a、容積性瀉藥：在腸內(nèi)形成高滲而減少水分吸收，腸內(nèi)容積增大，刺激腸壁
b、接觸性瀉藥：刺激腸壁，使腸道蠕動(dòng)加強(qiáng)；改變腸粘膜通透性，結(jié)腸水分增加
c、潤(rùn)滑性瀉藥：潤(rùn)滑腸壁、軟化糞便
3、止吐藥和胃腸動(dòng)力藥
a、多巴胺受體阻斷藥（止吐）-【甲氧氯普胺】【多潘立酮】
b、5-HT3受體拮抗藥（止吐）-【昂丹司瓊】
c、5-HT4受體激動(dòng)藥（全腸道動(dòng)力藥）-【西沙比利】
4、肝膽疾病輔助用藥
【聯(lián)苯雙酯】
治療肝炎，促進(jìn)肝細(xì)胞再生并保護(hù)肝細(xì)胞
【促肝細(xì)胞生長(zhǎng)素】
刺激正常肝細(xì)胞DNA合成，促進(jìn)肝細(xì)胞再生，減輕肝細(xì)胞損傷，提高機(jī)體免疫力
【左旋多巴】【谷氨酸】
治療肝昏迷藥，由嚴(yán)重肝病引起的，以代謝紊亂為基礎(chǔ)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失調(diào)綜合征
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第二十五章：子宮平滑肌興奮/松弛藥
1、子宮平滑肌興奮藥
【縮宮素】
催生、引產(chǎn)；產(chǎn)后止血
2、子宮平滑肌松弛藥
【利托君】
防治早產(chǎn)，延緩分娩
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第二十六章：影響自體活性的藥物
自體活性物質(zhì)：與激素和神經(jīng)遞質(zhì)一起參與調(diào)節(jié)機(jī)體功能一類體內(nèi)活性物質(zhì)；在合成部位附近作用于分泌細(xì)胞本身（自分泌）或作用于臨近細(xì)胞（旁分泌）；與特定受體結(jié)合產(chǎn)生生物效應(yīng)
1、組胺：以接合型顆粒存儲(chǔ)于肥大細(xì)胞中，皮膚、支氣管粘膜、腸粘膜
受體類型H1（支氣管、胃腸道、毛細(xì)血管、心房）、H2（胃壁胃酸分泌、血管、心室）、H3（神經(jīng)末梢、負(fù)反饋調(diào)節(jié)）
激動(dòng)藥【倍他司丁】
阻斷藥【西咪替丁】
藥理作用
a、心血管 ：舒張血管抗血栓
b、腺體：促胃蛋白酶分泌，胃液增加
c、平滑肌：血管擴(kuò)張，控制谷氨酸釋放
2、前列腺素（PG）、血栓素（TXA2）
【前列地爾】
作用范圍：平滑肌、胃腸分泌、心血管系統(tǒng)、血小板、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
臨床應(yīng)用：胃細(xì)胞保護(hù)胃潰瘍、缺血性疾病、催產(chǎn)人流
3、血小板活化因子（PAF）
可導(dǎo)致血小板聚集，中性粒細(xì)胞聚集和釋放。治療動(dòng)脈粥樣硬化。
4、5-羥色胺（血清素）
作為自體活性物質(zhì)約90%合成分布于腸細(xì)胞；參與痛覺、睡眠、體溫調(diào)節(jié)；中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量及功能異常于精神病相關(guān)
激動(dòng)5-HT受體：控制體重和肥胖癥
選擇性阻斷5-HT受體：抗焦慮
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第二十七章：腎上腺皮質(zhì)激素類藥
1、糖皮質(zhì)激素
【生理功能】
a、升高血糖、升高血清中膽固醇
b、抑制蛋白質(zhì)合成；導(dǎo)致負(fù)氮平衡
c、抑制細(xì)胞對(duì)葡萄糖、氨基酸等物質(zhì)的攝取，使細(xì)胞的合成代謝受抑制
d、利尿激素
【藥理作用】
a、抗炎：控制炎癥細(xì)胞向炎癥部位移動(dòng)，控制血管擴(kuò)張降低毛細(xì)血管通透性；通過抑制成纖維細(xì)胞DNA的合成阻礙細(xì)胞分裂和增生；同時(shí)也會(huì)降低機(jī)體防御能力延緩傷口愈合
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第二十八章：甲狀腺激素
維持機(jī)體正常代謝和生長(zhǎng)發(fā)育
碘地?cái)z取
【生理功能】
a、維持骨骼和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的生長(zhǎng)發(fā)育功能
b、促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，增強(qiáng)糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝
c、提高交感-腎上腺系統(tǒng)的敏感性
甲狀腺亢進(jìn) -> 體溫升高、多汗、失眠
?抗甲狀腺藥：減少甲狀腺激素合成和分泌；能輕度抑制免疫球蛋白的生成；減少發(fā)生麻醉意外。
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第二十九章：胰島素及降血糖藥
糖尿病：因胰島素絕對(duì)或相對(duì)不足（2型糖尿病-90%），導(dǎo)致血糖升高；持續(xù)高血糖可導(dǎo)致全身組織、器官的損害，易出現(xiàn)心血管、腦、腎等并發(fā)癥
胰島素：由胰腺胰島β細(xì)胞分泌的一種多肽類激素
高血糖 -> 脂肪儲(chǔ)存在心、腦、腎 -> 心腦血管并發(fā)癥
【藥理作用】：降低血糖
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第三十章：性激素類藥及避孕藥
性激素（sex hormones荷爾蒙）
能促進(jìn)性器官發(fā)育、成熟及維持功能
雌激素生理功能
a、生殖系統(tǒng)：維持第二性征促進(jìn)卵子的發(fā)育和排出
b、非生殖系統(tǒng)：妊娠的發(fā)生和延續(xù)的重要保障
【臨床應(yīng)用】
a、絕經(jīng)期綜合征
b、卵巢功能不全
c、功能性子宮出血
d、晚期前列腺癌
孕激素（黃體酮）：維持正常性欲和生殖功能，治療不孕不育
雄激素（睪酮）：促進(jìn)男性生殖器官的形成和第二性征的發(fā)育
【藥理作用】
a、作用于生殖系統(tǒng)
b、同化作用，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，增肌，增強(qiáng)免疫力
c、促進(jìn)骨髓造血，促進(jìn)紅細(xì)胞生成
紅細(xì)胞 -> 造血
白細(xì)胞 -> 免疫系統(tǒng)
干細(xì)胞 -> 多功能細(xì)胞《湮滅》
【藥理作用】
睪丸功能不全、功能性子宮出血、晚期乳腺癌、貧血
避孕藥
生殖：精子卵子形成和成熟 -> 排卵 -> 受精 -> 著床 -> 胚胎發(fā)育
媽富隆（marvelon）：抑制排卵，預(yù)防妊娠，從月經(jīng)周期第5天開始用藥
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第三十一章：化學(xué)治療
化學(xué)治療（chemotherapy化療）
用化學(xué)藥物抑制或殺滅機(jī)體內(nèi)的病原體、寄生蟲、惡性腫瘤細(xì)胞
機(jī)體 -- 藥物 -- 病原體 三者相互作用
抗菌藥物：對(duì)病原體具有抑制或殺滅作用，用于防治細(xì)菌性感染
抗生素：在高稀釋度下對(duì)一些特異性微生物有殺滅或抑制作用
抗菌活性
抑菌劑
最低抑菌濃度（MIC）
殺菌劑
最低殺菌濃度（MBC）
化療指數(shù)（CI）
抗生素后效應(yīng)（PAE）
耐藥性
【抗菌藥物作用機(jī)制】
a、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
b、影響細(xì)菌細(xì)胞膜通透性（減少細(xì)菌與外界物質(zhì)交換）
c、抑制蛋白質(zhì)合成
d、抑制DNA代謝，導(dǎo)致核算降解促使細(xì)胞死亡
e、影響葉酸代謝
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抗生素（G+、G-）
青霉素
頭孢菌素（呼吸道感染、尿路感染）
四環(huán)素（斑疹傷寒、螺旋體病、肺炎、衣原體感染）
紅霉素（肺炎、流感）
G+球菌：肺炎球菌（肺炎）、明暗金黃色葡萄球菌（膿腫、敗血癥、脊髓炎）、溶血性球菌（咽炎、中耳炎、扁桃體炎、心內(nèi)膜炎）
G-球菌：淋球菌（淋巴病）、腦膜炎雙球菌（腦脊髓膜炎）
G+桿菌：白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌（氣性壞疽）、破傷風(fēng)桿菌（破傷風(fēng)）
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結(jié)核病：由結(jié)核桿菌引起的慢性傳染病
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瘧疾：經(jīng)雌性按蚊叮咬或輸入帶瘧原蟲者的血壓而感染的蟲媒傳染病
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惡性腫瘤（癌癥）：機(jī)體自身細(xì)胞生長(zhǎng)失控和擴(kuò)散所致多發(fā)病
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【抗惡性腫瘤作用機(jī)制】
a、干擾核酸生物合成
b、破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能
c、干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成
d、干擾蛋白質(zhì)合成
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參考文獻(xiàn)：《藥理學(xué)》徐彭/苗明三主編?深圖二樓?R96/213
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