大家好！今天讓小編來大家介紹下關于帕瑞昔布醫保（帕瑞昔布）的問題，以下是小編對此問題的歸納整理，讓我們一起來看看吧。

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1、帕瑞昔布是一種環氧合酶2 (COX2)特異性抑制劑。

2、屬于抗關節炎藥中的昔布類鎮痛藥。

3、通用英文名：Parecoxib，商品名：特耐（商品名的漢語拼音：tenai），化學名稱：N[[4(5甲基3苯基4異惡唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺鹽，（ N[[4(5methyl3phenyl4isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]），別名：Dynastat， SC69124。

4、分子式：C19H18N2O4S，分子量：370.43，分子結構式如下： 帕瑞昔布是伐地昔布的前體藥物。

5、伐地昔布在臨床劑量范圍是選擇性環氧合酶2（COX2）抑制劑，環氧化酶參與前列腺素合成過程。

6、現已存在COX1和COX2兩種異構體。

7、研究顯示COX2作為環氧化酶異構體由前炎癥刺激誘導生成，從而推測COX2在與疼痛、炎癥和發熱有關的前列腺素樣遞質的合成過程中發揮最主要作用。

8、COX2還被認為與排卵、受精卵植入、動脈導管閉合，腎功能調節以及中樞神經系統的功能（誘導發熱，痛覺及認知功能）有關。

9、此外COX2還有助于潰瘍愈合。

10、已發現COX2存在于人體胃部潰瘍組織的周邊，但未確定COX2與潰瘍愈合之間的相關性。

11、對血管栓塞的高危患者而言，一些有COX1抑制作用的非甾體抗炎藥和COX2選擇性抑制劑之間的抗血小板活性具有臨床顯著差異。

12、COX2選擇性抑制劑降低組織（包括內皮組織）前列腺素的生成，但對血小板血栓烷素沒有影響。

13、尚未確立上訴觀察結果的臨床相關性。

14、 帕瑞昔布在靜注或肌注后經肝臟酶水解，迅速轉化為有藥理學活性的物質伐地昔布。

15、吸收：帕瑞昔布單次給藥后，在臨床劑量范圍內，以血藥濃度時間曲線下面積（AUC）以及峰濃度（Cmax）兩項指標代表的伐地昔布的暴露水平近似線性表達。

16、帕瑞昔布1天給藥2次，靜注劑量不超過50mg及肌注劑量不超過20mg的情況下，其AUC與Cmax之間呈現線性關系。

17、帕瑞昔布1天給藥2次，在4天內可達到伐地昔布的穩態血藥濃度。

18、帕瑞昔布鈉單次靜注或肌注20mg，伐地昔布分別于注射后30分鐘或1小時達到峰濃度。

19、靜脈給藥或肌肉注射給藥，伐地昔布的暴露水平（AUC及Cmax）基本相同。

20、靜注或肌注后，帕瑞昔布的暴露水平基本相同（AUC）；但肌注后的帕瑞昔布平均Cmax低于靜注后的平均Cmax，這可能與肌注后藥物在血管外吸收較慢有關。

21、由于靜注或肌注帕瑞昔布鈉后伐地昔布的峰濃度基本一致，因此上述差別并無重要臨床意義。

22、分布：靜注后，伐地昔布的分布容積約為55升。

23、血漿蛋白結合率在最高推薦量（80mg/天）時達到98%。

24、伐地昔布（而非帕瑞昔布）可廣泛分布于紅細胞內。

25、代謝：帕瑞昔布在體內快速并幾乎完全地轉化為伐地昔布和丙酸，血藥半衰期約為22分鐘。

26、伐地昔布的消除在肝臟內通過多種途徑廣泛進行，包括細胞色素P450（CYP）3A4與CYP2C9同工酶代謝以及磺胺葡萄糖醛化（約20%）。

27、已在人體血漿中確認伐地昔布的一種羥化代謝物（經CYP途徑代謝）也具有抑制COX2作用，它的體內濃度相當于伐地昔布濃度的約10%。

28、由于這種代謝物的濃度較低，因此給予治療劑量帕瑞昔布鈉后，并不期望這種代謝物發揮重要的臨床作用。

29、消除：伐地昔布主要在肝臟內消除，少于5%的伐地昔布通過尿液以原型形式排泄。

30、尿液中未檢測到帕瑞昔布的原型物質。

31、給藥后，約70%的藥物以非活性代謝物形式經尿液排泄。

32、伐地昔布的血漿清除率（CLp）約為6L/小時。

33、靜注或肌注帕瑞昔布鈉后，伐地昔布的消除半衰期（t1/2）約為8小時。

34、老年人：在藥代動力學與臨床治療研究中，335例老年患者（6596歲）接受帕瑞昔布治療。

35、在健康老年受試者中，由于伐地昔布口服表觀清除率降低，導致伐地昔布血漿暴露水平較年輕受試者升高約40%。

36、校正體重后，老年女性受試者的伐地昔布穩態血藥濃度較老年男性高16%。

37、腎功能損傷：不同程度腎功能損傷的患者靜注帕瑞昔布20mg后，帕瑞昔布均從血漿中快速消除。

38、由于腎臟消除不是伐地昔布主要的消除途徑，即使在嚴重腎功能損傷或依賴透析的患者中也未發現伐地昔布清除率的改變。

39、肝功能損傷：中度肝功能損傷并不引起帕瑞昔布伐地昔布轉換速率或轉換程度的降低。

40、對于中度肝功能損傷的患者（ChildPugh評分：7～9）,由于伐地昔布的暴露水平可升高至正常范圍的兩倍以上（+130%），故帕瑞昔布的初始劑量應減至常規推薦量的二分之一，且每日最高劑量降至40mg。

41、目前尚未對嚴重肝功能損傷的患者用藥狀況進行研究，因此不推薦這類患者使用帕瑞昔布。

42、 根據臨床前期常規安全性藥理研究或多次給藥毒性研究（劑量相當于人體最大帕瑞昔布暴露劑量的2倍）的結果，帕瑞昔布對人類沒有特殊的風險。

43、然而，在狗和大鼠中進行多次給藥的毒性研究顯示，兩種動物對伐地昔布（帕瑞昔布的活性代謝物）的系統暴露水平約為老年人類接受最大推薦劑量（80mg/天）后系統暴露水平的0.8倍。

44、高劑量帕瑞昔布加重皮膚感染并延遲其愈合，這與COX2抑制作用相關。

45、生殖毒性研究方面，帕瑞昔布在沒有毒性作用的劑量也可導致家兔受精卵著床后脫落、吸收以及胎仔體重增長遲滯。

46、帕瑞昔布對雄性或雌性大鼠的生育能力沒有影響。

47、尚未評價帕瑞昔布對妊娠晚期以及圍產期的影響。

48、哺乳期大鼠單次靜脈注射帕瑞昔布鈉，其乳汁中的帕瑞昔布、伐地昔布以及伐地昔布活性代謝物的濃度與母體血漿中相仿。

49、尚未評價帕瑞昔布鈉的潛在致癌作用。

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以上就是小編對于帕瑞昔布醫保（帕瑞昔布）問題和相關問題的解答了，帕瑞昔布醫保（帕瑞昔布）的問題希望對你有用！

總結

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