北京時間 7 月 17 日，Relay Therapeutics（NASDAQ: RLAY）成功登陸納斯達克 IPO 上市，并宣布首次公開發行 2000 萬股普通股，定價為 20 美元 / 每股，預計募資 4 億美元。開盤首日，公司股票漲超 75%，達到 35.05 美元 / 每股。

　　（來源：谷歌財經）

　　早在 2018 年 12 月，該公司已經完成了 4 億美元的 C 輪融資，由軟銀旗下的 SoftBank Vision Fund 領投，投資金額高達 3 億美元。根據招股書顯示，軟銀旗下的 SVF Pauling (Cayman) Limited 持股 41.73%，為第一大股東。

　　Relay Therapeutics 成立于 2016 年，總部位于馬薩諸塞州，是一家處于臨床階段的精準醫療公司。該公司聲稱利用不斷擴大的計算能力和不斷增加的實驗洞察力來更好地理解蛋白質運動的動態本質，重點聚焦于治療腫瘤過程中的難以藥物靶向的小分子藥物研發，不過該公司認為它在設計一系列疾病領域的變革性藥物方面具有廣泛的適用性和潛力。

　　該公司由四名科學家聯合成立，包括 Matthew Jacobson 博士，加州大學舊金山分校教授兼藥物化學系主任；Dorothee Kern 博士，布蘭代斯大學的生物化學教授，霍華德 · 休斯醫學研究所的研究員，也是德國國家科學院 Leopoldina 的成員；Mark Murcko 博士，麻省理工學院生物工程系的高級講師；David E. Shaw 博士，DE Shaw Research 的首席科學家。目前團隊成員 122 人。

　　該公司的核心技術是一個叫做 “Dynamo” 的新藥設計平臺，平臺的核心是了解蛋白質的構象如何與功能相關。該平臺還使用了 “室溫晶體學” 和冷凍電鏡等實驗技術以及長時間尺度下的分子動態學模擬和機器學習等計算技術，通過對于蛋白質結構和運動的差異化理解，開發針對特異性和效力優化的藥物。

　　（來源：Relay Therapeutics 官網）

　　Relay Therapeutics 聯合創始人兼布蘭代斯大學教授 Dorothee Kern 博士此前在接受 Endpoints News 采訪時曾表示：“酶的美妙之處在于他們會運動。如果他們不運動了，也就是‘死’掉了，這就是在低于 180 開爾文的環境中不會存在生命的原因”。Dynamo 平臺的獨特之處就在于通過蛋白質動態研究進行藥物設計，即動態模型的藥物研發 (MBDD)。

　　Dynamo 平臺專注于精準腫瘤領域，針對 SHP2、FGFR2 和 PI3Kα 等靶點開發出了 3 種精準腫瘤候選藥物，目前正處于臨床前和臨床 I 期階段。此外，公司還在推進罕見的遺傳性疾病靶點研究。

　　（來源：Relay Therapeutics 官網）

　　迄今為止，該公司從 Third Rock Ventures、Biotechnology Value Fund、GV 等等知名風投機構融到了 5.2 億美元。關于此次 IPO 到的 4 億美元，該公司將拿出其中的 1.2 億美元用于加速其領先的藥物 RLY-1971 的早期和中期試驗，再拿出 2.4 億美元用于該公司的另外兩款藥物。

　　目前，不止 Relay Therapeutics 在開發針對 SHP2、FGFR2 和 PI3Kα 靶點的藥物。

　　Revolution Medicines 與賽諾菲合作開發的 SHP2 抑制劑 RMC-4630 正處于臨床 I 期研究中；2020 年 6 月，北京加科思與艾伯維達成合作關系，雙方共同開發 SHP2 抑制劑 JAB-3068 和 JAB-3312。SHP2 是 PTP 家族中唯一被證實的原癌蛋白，是理想的癌癥干預靶標。SHP2 通過轉導受體酪氨酸激酶（RTK）下游的信號，經 RAS 通路促進癌細胞的存活和發展。作為關鍵的信號轉導和調節因子，SHP2 驅動癌細胞的增殖，并在癌細胞對靶向療法產生耐藥性過程中發揮關鍵作用。

　　目前，布局FGFR靶點的藥企很多，包括因賽特、強生、衛材和 Otsuka 子公司 Taiho，以及中國藥企 InnoCore。2019 年 4 月，強生 FGFR 激酶抑制劑 Balversa 已獲得獲美國 FDA 加速批準。2020 年 4 月，因賽特 Pemazyre 獲得 FDA 批準治療轉移性膽管癌。FGFR 是一種細胞表面的絡氨酸激酶抑制劑受體，可調節細胞的存活和增殖。包括 3 種亞型（FGFR1、FGFR2 和 FGFR3）。FGFR 通路的異常信號傳導和多種惡性腫瘤的發生密切相關，FGFR 靶點也是癌癥靶向治療的一個重要靶點。

　　2019 年 5 月，諾華的 PI3Kα 抑制劑 BYL719 經 FDA 批準用于治療乳腺癌；今年 6 月，羅氏 PI3Kα 抑制劑羅氏 GDC-0077 在中國申報臨床并獲受理。PI3Kα 是細胞信號通路的重要調節因子，與多種與癌癥相關的細胞功能（包括細胞生長，增殖和存活）密切相關。多種數據顯示將 PI3Kα 是腫瘤中最常見的突變激酶。

　　現階段，Relay Therapeutics 暫無營收，2018 年和 2019 年分別凈虧損 4878 萬美元和 7531 萬美元。此外，Relay Therapeutics 在產品研發上競品很多，未來還有很長的路要走。

　　參考：

1. https://relaytx.com/
2. https://endpts.com/relay-reaps-400m-ipo-windfall-after-drawing-the-curtain-on-motion-based-drug-design-pipeline/
3. https://www.biospace.com/article/releases/relay-therapeutics-announces-pricing-of-initial-public-offering/?keywords=Relay+Therapeutics+

總結

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